Peningkatan Kelarutan Karvedilol dengan Pendekatan Multikomponen Kristal dan Dispersi Padat

Buku Peningkatan Kelarutan Karvedilol dengan Pendekatan Multikomponen Kristal dan Dispersi Padat

Peningkatan Kelarutan Karvedilol dengan Pendekatan Multikomponen Kristal dan Dispersi Padat adalah buku yang ditulis atau disusun oleh Iyan Sopyan dan diterbitkan oleh Penerbit Deepublish

Sinopsis Buku Peningkatan Kelarutan Karvedilol dengan Pendekatan Multikomponen Kristal dan Dispersi Padat

Karvedilol merupakan obat golongan beta-adrenergik bloker dan alpha-1 secara nonselektif yang digunakan secara luas untuk mengatasi hipertensi dan gagal jantung iskemik ringan hingga berat. Pada umumnya, administrasi karvedilol dilakukan secara oral, tetapi sifat kelarutan karvedilol yang rendah dalam air menyebabkan penurunan bioavailabilitas menjadi sekitar 25% karena melalui first pass metabolism di hati. Berdasarkan Biopharmaceutical Classification System (BCS), karvedilol termasuk ke dalam kelompok obat BCS kelas II dengan kelarutan yang rendah dan permeabilitas yang tinggi. Kelarutan obat merupakan salah satu parameter penting untuk mencapai konsentrasi yang diperlukan sehingga memberikan efek farmakologi. Maka dari itu diperlukan pengembangan untuk meningkatkan kelarutan dari suatu obat. Pembentukan multikomponen kristal dan sistem dispersi padat merupakan dua cara yang dapat digunakan untuk meningkatkan kelarutan suatu obat khususnya golongan BCS kelas II seperti karvedilol.

Multikomponen kristal merupakan teknik rekayasa kristal melalui penerapan konsep supramolekul dalam industri farmasi. Dalam pengembangan produk farmasi khususnya obat, pemilihan bentuk kristal yang sesuai dapat dikatakan bersifat kritis karena dapat mempengaruhi sifat fisikokimianya seperti kelarutan dan laju disolusi. Garam dan kokristal merupakan bagian dari multikomponen kristal yang telah banyak diaplikasikan dalam industri farmasi di mana adanya fenomena pembentukan garam dan kokristal ini didasari oleh terbentuknya interaksi intermolekuler dalam kisi kristal dan dapat mengubah sifat fisikokimia zat aktif serta biofarmasetiknya.

Dispersi padat dapat didefinisikan sebagai produk solid di mana obat hidrofobik didispersikan dalam matriks hidrofilik, baik dalam bentuk amorf, dan/atau mikrokristalin secara molekuler. Teknik dispersi padat telah banyak digunakan untuk meningkatkan kelarutan obat yang sukar larut dalam air sehingga dapat meningkatkan laju disolusi, absorpsi dan efikasi terapeutik obat dalam bentuk sediaan oral. Dalam teknik ini, obat didispersikan secara menyeluruh dalam pembawa hidrofilik.

Buku ini membahas mengenai karvedilol yang tergolong ke dalam BCS kelas II dengan kelarutan yang rendah dan permeabilitas yang tinggi untuk mengatasi hipertensi dan gagal jantung iskemik. Kelarutan obat termasuk parameter penting untuk mencapai konsentrasi yang diperlukan sehingga memberikan efek farmakologi. Maka diperlukan pengembangan untuk meningkatkan kelarutan obat melalui pembentukan multikomponen kristal dan sistem dispersi padat.